Nghiên cứu tăng độ tan của candesartan cilexetil trong hệ phân tán rắn bằng phương pháp tạo phức hợp bao phân tử với beta-cyclodextrin

Abstract

Candesartan thuộc nhóm kháng angiotensin II, dùng điều trị tăng huyết áp và suy tim. Theo hệ thống phân loại sinh dược học, hoạt chất này thuộc loại II với đặc tính thấm cao nhưng độ tan thấp, làm hạn chế khả năng hấp thu. Nghiên cứu đã thiết kế hệ phân tán rắn bằng phức hợp bao phân tử với beta-cyclodextrin để cải thiện độ tan của hoạt chất. Sử dụng phương pháp Higuchi và Connors, tỷ lệ mol 1:1 được xác định là tối ưu nhất. Hệ phân tán được bào chế bằng hai phương pháp: trộn cơ học và nghiền ướt (với ethanol 50 %), cho kết quả độ tan tăng lần lượt gấp 9,5 lần và 33,4 lần so với nguyên liệu. Các phức hợp đều đáp ứng tiêu chuẩn định lượng theo Dược điển Hoa Kỳ 47 (từ 90 % đến 110 %), đạt (99,9 ± 0,2) % (trộn cơ học) và (99,3 ± 0,1) % (nghiền ướt). Nghiên cứu khẳng định hệ phân tán rắn qua phức hợp bao beta-cyclodextrin là giải pháp hiệu quả giúp tăng đáng kể độ tan của candesartan cilexetil. Phương pháp này không chỉ cải thiện tính chất lý hóa của hoạt chất mà còn góp phần nâng cao sinh khả dụng và hiệu quả điều trị cho các dược chất kém tan trong nước.