Nghiên cứu tăng độ tan của candesartan cilexetil trong hệ phân tán rắn bằng phương pháp tạo phức hợp bao phân tử với β-cyclodextrin

Tóm tắt

Candesartan thuộc nhóm kháng angiotensin II (ARB), được sử dụng điều trị tăng huyết áp và suy tim. Theo hệ thống phân loại sinh dược học, candesartan thuộc loại II, có tính thấm cao nhưng độ tan thấp, gây hạn chế hấp thụ thuốc. Do đó, nghiên cứu thiết kế hệ phân tán rắn bằng phức hợp bao phân tử nhằm cải thiện độ tan của hoạt chất. Tỷ lệ tạo phức được xác định dựa trên sự thay đổi độ tan của candesartan cilexetil và β-cyclodextrin theo phương pháp Higuchi và Connors, cho thấy tỷ lệ mol 1:1 đạt hiệu quả cao nhất. Hệ phân tán rắn được bào chế bằng hai phương pháp: trộn cơ học và nghiền ướt với ethanol 50 %, cho độ tan tăng lần lượt 9,5 lần và 33,4 lần so với nguyên liệu. Các phức hợp đáp ứng tiêu chuẩn định lượng theo Dược điển Hoa Kỳ USP 47 (90,0-110,0) %, với hàm lượng candesartan cilexetil đạt (99,3 ± 0,1) % bằng phương pháp nghiền ướt và (99,9 ± 0,2) % bằng phương pháp trộn cơ học. Nghiên cứu cho thấy hệ phân tán rắn dựa trên phức hợp bao phân tử với β-cyclodextrin có khả năng cải thiện đáng kể độ tan của candesartan cilexetil, góp phần nâng cao tiềm năng sinh khả dụng và hiệu quả điều trị.